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1.
二肽基肽酶Ⅳ抑制剂P32/98 总被引:1,自引:0,他引:1
王林 《国际药学研究杂志》2002,29(3):173-174
二肽基肽酶Ⅳ(DPPⅣ)涉及2型糖尿病病理过程中的信号传导过程,其抑制剂能够增强胰岛素样多肽(GIP)和胰高血糖素样肽片段(GLP)的活性,并能提高葡萄糖耐受水平.动物实验研究表明,糖尿病模型大鼠口服DPPⅣ抑制剂P32/98,能降低DPPⅣ的活性,改善糖耐受性以及增加胰岛素的敏感性.临床试验进一步揭示,P32/98的安全性和耐受性良好,能明显改善受试者糖耐受性和胰岛素应答水平. 相似文献
2.
电离辐射可引起生物体损害。消化道,尤其是小肠,对射线高度敏感。辐射损伤后,肠道黏膜屏障功能减弱甚至消失,肠道细菌及细胞分解产物进入血循环后引起的菌血症和毒血症是重要致死因素。笔者就肠道经中子和γ射线放射损伤的敏感性、病理特征、发生机理及防治等方面进行综述。 相似文献
3.
目的:联合应用RNAdraw和Sfold软件设计并筛选低毒且高效抑制Hela细胞Ku70 mRNA表达的反义寡核苷酸。方法:从GenBank获得人Ku70 mRNA全序列,联合应用RNAdraw与Sfold软件,根据最小自由能原理设计多条20 nt的反义寡核苷酸,脂质体转染后MTT法检测其非序列特异性细胞毒性,选择毒性最小者并转染Hela细胞,RT-PCR检测转染前后Ku70 mRNA的表达水平并进行比较。结果:靶向Ku70 mRNA设计6条20 nt的反义寡核苷酸,其中NO.1 序列非特异性毒性最低,对Hela细胞的生长抑制率(50、100和200 nmol•L-1浓度组分别为4.8%、9.5%和10.2%)与脂质体组比较差异无显著性(P>0.05),用毒性最低序列转染Hela细胞后使Ku70 mRNA表达水平显著降低(P<0.01),条带强度和面积与未转染组比较分别下降81.6%和77.6%。结论:联合应用计算机软件RNAdraw和Sfold对设计反义核酸有较大的指导意义,能实现较高的命中率,设计的反义寡核苷酸能有效抑制Hela 细胞Ku70mRNA的表达。 相似文献
4.
目的研究电子在人体组织等效材料中形成的“簇点”能量分布情况,以及簇点的产生对生物效应发生的意义。方法针对电子与人体组织等效介质作用的物理机理,利用蒙特卡罗(MC)方法,按一个个相互作用事件(电离、激发、弹性散射、Auger电子发射)方式真实模拟电子在介质中的径迹,通过对这些事件进行统计分析,得到相关结论。结果电子在穿过介质过程中,主要以簇点(大于30%)形式沉积能量,并且80%以上的簇点中的能量沉积在50eV以上;簇点的密集程度与电子能量、簇点直径密切相关,簇点中能量沉积也取决于辐射类型和能量。结论簇点中的能量沉积是诱发组织细胞核内DNA分子各种损伤的最主要因素。 相似文献
5.
段海峰 《国际药学研究杂志》2002,29(4):217-220
心力衰竭是威胁人类健康的主要疾病之一,目前还没有治愈心力衰竭的方法.nolomirole盐酸盐(CHF-1035)是最近开发的一种口服多巴胺激动剂.该药在口服后很快被水解,产生有活性的产物CHF-1024,CHF-1024可通过与β-葡糖苷酸形成共轭物被清除.药理学研究表明,CHF-1024能激活多巴胺受体D2和α2肾上腺素能受体,能够降低血压,并且显著地、剂量依赖性地减少尿中去甲肾上腺素的分泌和左心室血管周围纤维化.动物和人体研究表明,CHF-1035能改善血流动力学,提高机体功能,安全性好,在5~20mg·d-1剂量范围内,不引起心律不齐,是一种具有广阔应用前景的抗心力衰竭药.目前,该药正处于临床Ⅲ期试验阶段. 相似文献
6.
目的:了解DNA疫苗在BALB/c小鼠体内的生物分布情况,建立DNA疫苗体内生物分布情况研究方法。方法:乙肝核酸疫苗(HBV DNA)经^32P标记、分离、纯化、鉴定后,胫前肌注射给药,结合三氯乙酸(TCA)沉淀,研究肌注乙肝核酸疫苗后BALB/c小鼠体内的生物分布情况。结果:质粒DNA疫苗除注射局部肌肉分布较多外,其他一些重要组织也有分布,其中腺体组织(肾上腺、胰腺、胸腺)中的浓度最高,其次为排泄物(尿、肠内粪),脑组织中浓度最低。各组织中可沉淀放射性按血浆浓度时间曲线下面积(AUC)从高到低排列依次为胸腺、肾上腺、膀胱、生殖腺、脂肪、肠内粪、胰腺、颌下腺、脾、小肠、眼球、肝、肠内容、肾、甲状腺、肺、淋巴结、对侧肌肉、心脏和脑。结论:^32P标记DNA疫苗后各组织β计数结合三氦乙酸沉淀法研究核酸疫苗生物分布情况,方法灵敏、可靠,易于分析。 相似文献
7.
8.
目的建立广金钱草中总黄酮的含量测定方法。方法选用测定波长272nm,以6-C-葡萄糖-8-C-木糖洋芹素(vicenin-2)为对照品,采用柱色谱-紫外分光光度法对不同来源的广金钱草进行了总黄酮的含量测定。结果vicenin-2在10.8~25.2μg/mL具有良好的线性关系,回归方程为Y=0.0309x 0.016(r=0.9999),平均回收率为100.82%,RSD为1.30%。结论该方法操作简便,结果准确,重复性好,可用于广金钱草的质量控制。 相似文献
9.
10.
蛋白酪氨酸磷酸酶:治疗前景 总被引:1,自引:0,他引:1
蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)大家族,是信号转导途径中的重要调节因子.最近的小鼠基因敲除实验发现,PTP1B极有希望成为开发抗糖尿病/肥胖症药物的作用靶点.PTP也参与体内包括癌症在内的多种疾病的病理过程.特异抑制单个PTP同工酶活性的小分子物质得以鉴定,并取得重要进展.本文概述PTP的基本结构、作用特征及其在信号转导途径中的地位,并对其小分子抑制剂的治疗用途作一展望. 相似文献